Muskarinreceptorantagonister (MRA) funktion genom att kompetitivt blockera det kolinerga svaret som manifesteras av acetylkolin (ACh) bindande muskarina receptorer på exokrina körtelceller, hjärtmuskelceller och glatta muskelceller.
Vad är användningen av muskarinantagonist?
Läkemedel med muskarin antagonistaktivitet används i stor utsträckning inom medicin, vid behandling av låg hjärtfrekvens, överaktiv blåsa, andningsproblem som astma och KOL, och neurologiska problem som t.ex. Parkinsons sjukdom och Alzheimers sjukdom.
Vilken är den terapeutiska effekten när ett antagonistläkemedel binder till en muskarinreceptor?
Muskarina antagonister hämmar sammandragningarna av mag-tarmkanalen inducerade av Ach och andra muskarina agonister medierade via M3-receptorer. De är dock i allmänhet mindre effektiva mot ökningar i kontraktilitet och rörlighet på grund av parasympatisk nervstimulering.
Varför används inte muskarinantagonister vid astma?
Vid astma ansågs muskarina-antagonister vara mindre effektiva som luftrörsvidgande medel än β2-agonister, eftersom man trodde att den kolinerga komponenten av bronkokonstriktion att vara liten jämfört med de direkta sammandragande effekterna av inflammatoriska mediatorer eller leukotriener [4].
Vad är muskarinreceptorns verkan?
[2] Muskarina receptorer är involverade iperist altik, miktion, bronkokonstriktion och flera andra parasympatiska reaktioner. [3][4][5] Muskarina receptorer är en typ av ligandstyrd G-proteinkopplad receptor, som fungerar som antingen simulativa reglerande G-proteiner (Gs) eller hämmande reglerande G-proteiner (Gi).
