Nifedipin absorberas nästan fullständigt från mag-tarmkanalen som visas av plasmanivåer efter sublingual, oral och rektal administrering. På grund av presystemisk metabolism är biotillgängligheten cirka 56 % till 77 %.
Var är nifedipinmetabolismen?
Distribution: Cirka 92 % till 98 % av cirkulerande nifedipin är bundet till plasmaproteiner. Metabolism: Metaboliseras i levern. Utsöndring: Utsöndras i urin och avföring som inaktiva metaboliter. Eliminationshalveringstid är 2 till 5 timmar.
Hur fungerar nifedipin i kroppen?
Nifedipin är en typ av medicin som kallas kalciumkanalblockerare. Om du har högt blodtryck fungerar det genom att blockera kalcium som kommer in i musklerna i hjärtat och blodkärlen. Muskler behöver kalcium för att dra ihop sig, så när du blockerar kalcium får det muskelcellerna att slappna av.
Vad är nifedipin lösligt i?
Nifedipin är lösligt i organiska lösningsmedel som etanol, DMSO och dimetylformamid (DMF), som bör renas med en inert gas. Lösligheten av nifedipin i etanol är cirka 3 mg/ml och cirka 30 mg/ml i DMSO och DMF. Nifedipin är svårlösligt i vattenh altiga buffertar.
Är nifedipin en CYP3A4-hämmare?
Hämning av CYP3A4
Nifedipins hämmande effekt på CYP3A4-aktivitet visas i figur 1. Nifedipin hämmade CYP3A4-aktivitet i en koncentrationsberoendesätt. Nifedipin hämmade kraftigt CYP3A4 med ett IC50-värde på 7,8 μM.