Serinproteashämmare, eller serpiner, omfattar en familj av proteiner som motverkar aktiviteten av serinproteaser. Dessa proteiner hämmar proteasaktivitet genom en konserverad mekanism som involverar en djupgående konformationsförändring (som beskrivs i Miranda och Lomas, 2006; Wang et al., 2008; och Ricagno et al., 2009).
Vad gör proteashämmaren?
Proteashämmare, som är bland nyckelläkemedlen som används för att behandla HIV, fungerar genom att binda till proteolytiska enzymer (proteaser). Att blockerar deras förmåga att fungera. Proteashämmare botar inte HIV. Men genom att blockera proteaser kan de stoppa HIV från att reproducera sig själv.
Vad är serinproteasmekanismen?
Serinproteaser (eller serinendopeptidaser) är enzymer som klyver peptidbindningar i proteiner, i vilka serin fungerar som den nukleofila aminosyran vid (enzymets) aktiva ställe. De finns allestädes närvarande i både eukaryoter och prokaryoter.
Hur fungerar serinproteaser egentligen?
Det hävdas att serinproteaser och andra enzymer fungerar genom att tillhandahåller elektrostatisk komplementaritet till förändringarna i laddningsfördelningen som sker under reaktionerna de katalyserar.
Är serinproteashämmare konkurrenskraftiga?
De allra flesta proteashämmare är kompetitiva hämmare. Trots divergerande mål och olika hämningsmekanismer binder de flesta proteashämmare en kritisk del avhämmaren i det aktiva stället på ett substratliknande sätt (Figur 2).