Physostigmin hämmar acetylkolinesteras, enzymet som ansvarar för nedbrytningen av använt acetylkolin. Genom att störa metabolismen av acetylkolin stimulerar fysostigmin indirekt både nikotin- och muskarinreceptorer på grund av den åtföljande ökningen av tillgängligt acetylkolin vid synapsen.
Vad gör läkemedlet fysostigmin?
Fysostigmin är en acetylkolinesterashämmare som kan komma in i och stimulera det centrala nervsystemet. Fysiostigmin används för att behandla glaukom och fördröjd magtömning.
Vilket är det möjliga verkningssättet för fysostigmin?
Physostigmin verkar genom att störa metabolismen av acetylkolin. Det är en reversibel hämmare av acetylkolinesteras, enzymet som ansvarar för nedbrytningen av acetylkolin i den synaptiska klyftan av den neuromuskulära förbindelsen. Den stimulerar indirekt både nikotin- och muskarinaacetylkolinreceptorer.
Är fysostigmin en agonist eller antagonist?
Acetylkolinesterashämmaren (-)-fysostigmin har visat sig fungera som agonist på nikotinacetylkolinreceptorer från muskler och hjärna, genom att binda till platser på alfa-polypeptiden som skiljer sig från de för den naturliga transmittorn acetylkolin (Schröder et al., 1994).
Vad är effekterna av fysostigmin?
De vanligaste biverkningarna av fysostigmin är periferakolinerga manifestationer (t.ex. kräkningar, diarré, magkramper, diafores). Fysiostigmin kan också ge anfall, en komplikation som ofta rapporteras när det administreras till personer med tricyklisk antidepressiv förgiftning.
